Barbitüratlar hem antikonvülzan olarak hem de kendilerini sarhoş etmek veya ölüm cezasını uygulamak için kullanılır. Geçmişte barbitüratlar tıpta oldukça sık kullanılıyordu, şimdi tıp dünyasındaki rolleri önemli ölçüde azaldı. Bunun nedeni, barbitürat kullanımlarıyla ilişkili risklerdi - bunlar arasında, diğerlerinin yanı sıra, bu ilaçlara bağımlı hale gelme riski ve aşırı doz almanın oldukça kolay olabileceği gerçeği.

Barbitüratlar , aslında barbitürik asit, ilk olarak 1864 yılında Almanya'da kimyager Adolf von Baeyer tarafından sentezlendi.

İlk barbitürat preparatının keşfi bazı ilginç gerçeklerle ilgilidir - Baeyer tarafından keşfedilen bileşiğe neden barbitürik asit denildiğine dair en az birkaç teori vardır. Bunlardan biri, bilim adamının keşfini kutlamak için bir meyhaneye gitmiş olması ve bu taverna da Aziz Barbara onuruna yapılan bir kutlama ile bağlantılı olarak kutlanmıştır. Sonuçta barbitürik asit adı bu kadın adından türetilmiş olacaktır.

Barbitürik asit adının kökeni hakkında başka bir teori, onu sentezlemek için kullanılanlara dayanmaktadır. Peki, substratlardan biri, diğerleri arasında bulunabilen üre idi. idrarda. İkinci teori söz konusu olduğunda, destekçileri barbitürik asit adının Baeyer'in laboratuvarında kullanılan ürenin Barbara adlı bir garsonun idrarından geldiği gerçeğinden geldiğini savunuyorlar.

Barbitürik asit, barbitürat grubundan bir prototip bileşik olarak işlenebilir - üretiminden bu yana iki binden fazla türevi sentezlenmiştir. Bu gruptan bileşiklerin ortaya çıkmasından bu yana uzun yıllar boyunca yaygın olarak kullanıldılar ve ilginç bir şekilde tıpta da kullanıldılar elbette, ama sadece değil.

Barbitüratlar: tıpta kullanım

Barbitüratlar, sinir sisteminin aktivitesi üzerinde depresif etki yapan ajanlardır. Bu nedenle, tıbbi piyasada göründükten kısa bir süre sonra, bu gruptan müstahzarlar uyku hapı olarak kullanılmaya başlandı - ancak şimdi bu amaç için çok nadiren kullanılıyorlar (kullanıldılar).kullanım açısından daha güvenli olan benzodiazepinlerin yerini bir miktar almıştır.

Barbitüratlar cerrahi tıpta kullanılmıştır - bu durumda anestezik olarak kullanılmıştır.

Bu ilaçların bir başka kullanımı da antikonvülsan etkiye sahip olmaları gerçeğinden kaynaklanmaktadır - bu nedenle bazen epilepsiden muzdarip kişilere tavsiye edilirler (her neyse, barbitüratlar öncelikle antikonvülzan olarak kullanılır).

Barbitüratlar bazen belirtilenlerden tamamen farklı hastalıklarda ve durumlarda da kullanılır. Bazen kafa içi basıncı artmış kişilerde kullanılır, bazen de alkol veya benzodiazepin bağımlılarında sarılık, migren baş ağrılarının tedavisinde veya yoksunluk sendromu tedavisinde kullanılmaya çalışılır.

Barbitüratlar: tıbbi olmayan kullanım

Ama sadece doktorlar barbitürat kullanmıyor. Bu gruba ait müstahzarlar, çeşitli soruşturma servisleri tarafından sözde olarak da kullanıldı. "hakikat serumu" (yani, sorgulanan kişinin sorulan soruları yanıtlamaya daha istekli olacağı ajan).

Barbitüratlar söz konusu olduğunda, terapötik doz ile toksik ve ölüme yol açabilecek doz arasındaki sınır nispeten küçüktür - böyle bir ilişkinin varlığı, bu gruba ait ilaçların dünyanın bazı ülkelerinde ötenazi veya ölüm cezası için kullanılır.

Barbitüratlar: Eylem Mekanizması

Barbitüratlar, sinir hücrelerinin hiperpolarizasyonuna yol açmaları nedeniyle sinir sistemi üzerinde depresan bir etkiye sahiptir (böylece bu ajanlar nöronları daha az uyarılabilir hale getirir).

Bu gruptan yapılan müstahzarlar, çeşitli mekanizmalar yoluyla böyle bir etki gösterir. Barbitüratlar, GABAerjik reseptörlere bağlanır, yani sinir hücrelerinin aktivitesini engelleyen bir nörotransmitter olan GABA, bu reseptörlere daha kolay bağlanır.

Sonuç, nöronların içinde bir klorür iyonu akışıdır ve bu onların hiperpolarizasyonuna yol açan şeydir. Barbitüratlar ayrıca sinir hücrelerinin zarlarında klorür kanallarının açılmasına yol açarlar ve ayrıca içlerine sodyum ve kalsiyum iyonlarının girişini de düzenlerler.

Ek olarak, bu gruptaki preparatlar retiküler formasyona ve serebral kortekse ait sinir hücrelerinin aktivitesini de engelleyebilir.

Barbitüratlar: örnekler

Çok fazla miktarda barbitüratın sentezlendiği daha önce belirtilmişti. HepsiBurada iki binden fazla barbitürik asit türevinden bahsedilemez, bu nedenle kendimizi barbitürat grubuna ait birkaç müstahzar örneği vermekle sınırlandırmalıyız - bunlar:

  • tiopental
  • fenobarbital
  • siklobarbital
  • pentobarbital
  • metilfenobarbital
  • barbital
  • metoheksital

Barbitüratlar: etkileşimler ve önlemler

Doktorun hastaya barbitürat almasını söylediği bir durumda, hasta kullandığı diğer ilaçlar hakkında onu bilgilendirmelidir. Bu zorunluluk, barbitüratların birçok farklı ilaçla etkileşime girmesinden kaynaklanmaktadır.

Bu gruptaki ilaçlar, örneğin, diğer farmasötiklerin etkilerini zayıflatabilir - bu, diğerlerinin yanı sıra, bazı HIV ilaçları, ranolazin (bazen iskemik kalp hastalığında kullanılan bir ilaç) veya vorikonazol (antifungal bir ilaç).

Bununla birlikte, barbitüratlar, diğer ilaçların etkilerini artırabilecekleri zıt etkileşimlere yol açabilir. Burada öncelikle, benzodiazepinler ve zaleplon veya zolpidem gibi hipnotikler gibi sinir sistemi üzerinde depresif etkisi olabilecek diğer preparatlardan bahsediyoruz.

Bu nedenlerden dolayı barbitüratlarla birlikte bu tür ilaçları son derece dikkatli bir şekilde almak her zaman gereklidir.

Barbitüratlar: yan etkiler

Bugün, barbitüratlar tıpta geçmişe göre çok daha az kullanılmaktadır - iyi bir nedenle. Bu nedenlerden biri, bu ilaçların terapötik dozu ile toksik dozu arasında bahsi geçen çok az fark olması ve barbitüratların giderek daha az kullanılmasının bir diğer nedeni de yan etkileridir.

Barbitüratların kullanımı sırasında ortaya çıkabilecek sorunlar aşağıdakileri içerir ancak bunlarla sınırlı değildir:

  • baş dönmesi
  • mide bulantısı
  • kusma
  • baş ağrısı
  • psikomotor koordinasyon bozuklukları ve denge bozuklukları
  • hafıza bozukluğu
  • düşünme hızını yavaşlatmak
  • konsantrasyon bozuklukları
  • uykululuk

Barbitüratlar: bağımlılık ve aşırı doz

Barbitüratların sınırlı kullanımı sadece yan etki riskinden değil, aynı zamanda bağımlılığa yol açabilmelerinden de kaynaklanmaktadır.

Barbitürat almak, ne yazık ki bu hazırlıklardan nispeten kısa bir süre sonra bile hem zihinsel hem de fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açabilir.

RiskBu ilaçlara bağımlılık birkaç farklı faktörden kaynaklanmaktadır. Her şeyden önce, barbitürat alırken toleransın oldukça hızlı gelişmesi gerçeğinden kaynaklanmaktadır - bu, ilacı almanın etkisini elde etmek için giderek daha yüksek dozlar almak gerektiği gerçeğine yol açmaktadır.

Bağımlılık riskinin nedeni, barbitüratların sadece sakinleştirici bir etkiye sahip olmaları değil, aynı zamanda alımlarının öfori veya tatmin ve rahatlama hissi ile sonuçlanabilmesidir.

Barbitürat bağımlılığı kendi içinde tehlikelidir ancak bu ilaçlarda aşırı doz almanın zor olmaması nedeniyle risk artmaktadır. Bu tür müstahzarların aşırı dozlanması çok tehlikeli olabilir - bu olursa, hasta diğerlerinin yanı sıra:

  • motor koordinasyon eksikliği
  • geveleyerek, anlaşılmaz konuşma
  • durumu değerlendirmede zorluk
  • nefes alma bozuklukları (örneğin çok sığ nefes alma şeklinde)
  • kalp hızında önemli bir azalma (bradikardi)
  • böbrek fonksiyon bozukluğu (böbrek yetmezliğine yol açabilir)
  • koma

Barbitüratlarla zehirlenmenin en şiddetli vakalarında hasta ölebilir. Bununla birlikte, yalnızca tek bir aşırı dozda barbitürat tehlikeli değildir - bu ilaçların uzun süreli kullanımı da dahil olmak üzere çeşitli zorluklara yol açabilir. kalıcı hafıza bozuklukları, konsantrasyon ve odaklanmayı sürdürmede güçlükler veya cinsel bozukluklar.

Barbitüratlara bağımlılık gerçekten ciddi bir sorundur - hem kronik kullanımları sırasında hem de bir kişi aniden onları almayı bıraktığında çeşitli bozukluklar ortaya çıkabilir. O zaman, semptomları diğerlerinin yanı sıra, aşağıdaki gibi rahatsızlıklar olabilen bir yoksunluk sendromu gelişebilir: anksiyete, uykusuzluk, kas ağrısı veya mide bulantısı, kusma ve vücut sıcaklığında artış.

Ayrıca barbitüratların kullanımının kesilmesinden kaynaklanan yoksunluk sendromuyla ilişkili nöbetler, halüsinasyonlar ve sanrılar riski vardır.

Barbitüratlar ve hamilelik ve emzirme

Barbitüratlar hamile ve emzikli kadınlarda sadece gerekli durumlarda önerilir. Çünkü hamile kadınlarda bu ilaçlar plasentadan fetüse geçebilir ve emziren annelerde bu gruptan ilaçlar sütlerinde bulunabilir.

Barbitüratlar çocuğun vücuduna girdiğinde bu ilaçların yan etkileri ortaya çıkabilir. Ek olarak, annenin hamilelik sırasında barbitürat alması durumunda, doğumdan sonra bir risk vardır.çözüm - özellikle kadın daha sonra emzirmediğinde - bebek yoksunluk sendromu geliştirecektir.

Bu ve diğer bazı tehlikeler, hamile ve emziren kadınlarda barbitüratlardan oldukça kaçınıldığı anlamına gelir.

Kategori: