Amantadin, antiviral bir ilaç olarak kullanılan ve şimdi Parkinson tedavisinde kullanılan organik bir kimyasal bileşiktir. Amantadin nasıl çalışır? Ne zaman kullanılır? Amantadin yan etkileri nelerdir?

Amantadinbir antiviral ilaç olarak tıbba girmiştir. Bu maddenin kullanım endikasyonu influenza A virüsünün neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi ve tedavisidir.Bu ilacın diğer influenza virüsü tiplerine karşı aktif olmaması son derece önemlidir. Şu anda, mikroorganizmaların bu maddeye karşı yüksek direnci nedeniyle enfeksiyonların tedavisinde amantadin kullanımı terk edilmektedir.

İlacın antiviral etkisi, virüsün yüzeyindeki M2 kanal proteinini bloke etmeye dayanır. Amantadinin protein kanalında bir çeşit tıkaç oluşturduğu söylenebilir.

M2 proteini hidrojen iyonlarını taşımak, yani viral genetik materyali koruyan zarfı kırmak için gerekli asidik pH'ı oluşturmak için kullanılır. İlacın etkisinin bir sonucu olarak, genetik materyalin zarftan salınması engellenir. Sonuç olarak mikroorganizmalar konakçının organizmasında çoğalamazlar.

Amantadin tıpta, benzer bir terapötik mekanizma ile karakterize edilen ve yan etkileri az altılmış olan rimantadin ile değiştirilmiştir.

Parkinson hastalığı tedavisinde Amantadin

Amantadinin Parkinson tedavisindeki terapötik etkinliği, 1968'de tesadüfen keşfedildi. Hastalığın orta derecede semptomları olan bir hasta, gripten korunmak için ilacı üç ay boyunca aldı. Doktoru Schwab, bu tedavi sırasında etkilenen kadında titreme, sertlik ve yavaşlık gibi semptomlarda önemli bir azalma gözlemledi ve tanımladı. Amantadin'in kesilmesinden bir süre sonra iyileşme azaldı.

Bir yıl sonra Schwab, Parkinson hastalarının tedavisinde amantadin kullanımına ilişkin klinik denemelerin sonuçlarını yayınladı. Bu ilacın günlük 200 mg dozunun, hastaların %66'sında hastalığın semptomlarını önemli ölçüde az alttığını gösterdiler. Doktor ayrıca entelektüel performansta önemli bir gelişme fark etti.

Amantadin - amantadinin nörolojik bozukluklardaki etki mekanizması

Amantadinin nörolojik hastalıklardaki terapötik aktivitesinin mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır. Araştırma gösteriyor kiBu ilacın birden fazla aktivite yolu vardır. Bunlardan biri de dopaminerjik iletkenliğin uyarılmasıdır.

Parkinson hastalığı sırasında, beynin substantia nigra'sındaki dopamin konsantrasyonunda bir azalma gözlenir. Bu, daha yavaş hareketler, titreme ve vücut sertliği gibi motor rahatsızlıklara neden olur.

Amantadin, presinaptik terminallerden dopamin salınımını uyarır. Aynı zamanda bu nörotransmitterin geri alımını engeller ve dopaminerjik reseptörleri uyarır.

Ayrıca amantadin, iyonotropik NMDA reseptörünü bloke eder ve kolinolitik etkiye sahiptir. NMDA reseptörlerinin ve onları uyaran amino asitlerin beyindeki nörodejeneratif süreçlerin seyrinde önemli bir rol oynadığına dair teoriler vardır.

Bu sistemin aşırı uyarılması iskemiye ve iltihaplanmaya bağlı nörodejenerasyona yol açar. Bu nedenle, amantadinin NMDA reseptör aktivitesi üzerindeki modüle edici özellikleri terapötik olarak faydalıdır.

Kolinolitik bir ilaç olarak Amantadin

Kolinolitik etkiye sahip ilaçlar, kolin nörotransmitterine zıt aktivite gösteren ilaçlardır. Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan birçok madde bu terapötik profile sahiptir. Bu tür ilaçlar:

  • triheksifenidil
  • prydinol
  • biperyden

Kolinolitik etki mekanizması nörodejeneratif hastalıklarda faydalıdır. İçerdiği ilaçlar sinir sistemini uyarır. Aynı zamanda kolin ile ilişkili nörotransmisyonun bloke edilmesi kaslar üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir.

Parkinson hastalığında kas sertliği artar, bu nedenle amantadinin kolinolitik doğası nedeniyle spazmolitik özellikleri faydalı olacaktır.

Kolinolitikler, tüm vücudu güçlü bir şekilde etkileyen ilaçlardır. Kabul edilmeleri şunlara neden olur:

  • öğrenci genişlemesi
  • bronkodilatasyon
  • bağırsak peristalsis inhibisyonu
  • ağız kuruluğu
  • halüsinasyonlara, ajitasyona, deliryuma yol açan sinir sistemi ajitasyonu
  • vücut ısısı artışı

Organizmanın kolinolitik maddelere karşı listelenen reaksiyonları, belirli durumlarda terapötik olarak faydalı olabilir. Ne yazık ki, ancak genellikle zahmetli yan etkiler haline gelirler.

Benzer etki profiline sahip ilaçlar birbirleriyle etkileşime girerek vücut üzerindeki olumsuz etkilerini artırabilir. Bu nedenle, amantadin'in Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan diğer kolinolitiklerle birleştirilmesi önerilmez.

Amantadin - nöroprotektif ve nöromodülatör etkiler

Eylem nedeniyleNörodejeneratif süreçlere katılabilen NMDA reseptörlerinin aktivitesini modüle eden amantadin, Parkinson hastalığının gelişimini engellemede etkilidir.

Bu özellikler 15 yıl süren klinik deneylerde doğrulanmıştır. Bu ilacı alan hastaların yaşam beklentisi, diğer Parkinson hastalarına göre istatistiksel olarak anlamlı derecede daha uzundu.

Amantadin, inflamatuar süreçleri engeller ve sinir sistemi içindeki büyüme faktörlerini uyarır. Bu nedenle Parkinson hastalığının erken evrelerinde nöroprotektif ve nöromodülatör bir ilaç olarak kullanılabilir.

Levodopa ile kombinasyon tedavisinde Amantadin

Sürekli salimli amantadin, şu anda Parkinson tedavisinde birincil ve en önemli ilaç olan levodopanın bir yan etkisi olan diskinezileri tedavi etmek için kullanılır.

Diskineziler, hastalık gelişiminin ileri aşamasının bir sorun özelliğidir. Kandaki en yüksek levodopa konsantrasyonu ve ardından düşüşü ile ilişkili hareket bozukluklarından oluşurlar.

Dünya Sağlık Örgütü artık levodopanın yan etkilerini az altmak için kombinasyon tedavisinde amantadin kullanılmasını önermektedir. Aynı zamanda, DSÖ bu ilaçla monoterapiyi etkisiz bir tedavi seçeneği olarak kabul etti.

Amantadin - yan etkiler

Amantadin kullanımıyla ilişkili bazı merkezi sinir sistemi yan etkileri vardır. Hastalar sıklıkla baş dönmesi ve halüsinasyonlar yaşarlar. Yaralanmaya yol açan kontrolsüz düşmelere katkıda bulunabilirler.

Diğer bir yan etki grubu, ilacın kolinolitik yapısıyla ilgilidir. Amantadin alan hastalarda kabızlık ve ağız kuruluğu olabilir.

Antikolinerjik etki, bu tür yatkınlığı olan hastalarda psikotik davranışı artırma riski ile de ilişkilidir.

Ciddi yan etkiler şunları içerebilir:

  • uykululuk
  • intihar düşünceleri
  • depresyon
  • halüsinasyonlar
  • bağımlılığa yol açan yıkıcı eylemler: kumar, riskli cinsel aktivite, mantıksız harcama
  • kendini kontrol etme sorunları
  • düşük tansiyon
  • Stevens-Johnson sendromu

Amantadin - kullanım kontrendikasyonları

Amantadin almak için ana kontrendikasyonlar şunlardır:

  • şiddetli konjestif kalp yetmezliği
  • kardiyomiyopati
  • miyokardit,
  • bradikardi
  • uzamış aralıkla ilişkili kalp anormallikleriQT
  • ailede konjenital sendrom öyküsü, uzun QT aralığı
  • şiddetli ventriküler aritmiler
  • QT aralığını uzatan ilaçların kullanımı
  • epilepsi
  • hipokalemi
  • hipomagnezemi
  • hamilelik
  • emzirme dönemi

İlacın antikolinerjik yapısı nedeniyle, aşağıdakilerden muzdarip kişiler:

amantadin alırken özellikle dikkatli olmalıdır.
  • prostat büyümesi
  • glokom
  • dışsal psikozlar

Amantadin - tedavinin kesilmesi için endikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda amantadin kullanımı kesilmelidir:

  • çarpıntı
  • soluk
  • baş dönmesi

Birlikte nöroleptik kullanan hastalarda ilaç aniden kesilmemelidir. Tedaviye ara verme veya tedaviye devam etme kararı mutlaka uzman bir hekime danışılmalıdır.

Amantadin - diğer ilaçlarla etkileşimler

Amantadin alırken, ilaç alırken dikkatli olun:

  • antikolinerjikler
  • antidepresanlar
  • ayrımcılığa karşı
  • antihistaminikler
  • fenotiyazin türevleri

Amantadinin diğer ilaçlarla ciddi etkileşimleri

Amantadin kolinolitik ilaçların yan etkilerini artırır. Bu kombinasyon halüsinasyonlara ve kafa karışıklığına neden olabilir.

QT aralığını uzatan ilaçlarla kombine edilmesi kontrendikedir. Etkileşim ciddi kalp sorunlarına yol açabilir.

CNS uyarıcıları amantadin ile birlikte anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk ve kalp sorunları gibi yan etki riskini artırır.

Triamteren ve hidroklorotiyazid, amantadin kan seviyelerinde tehlikeli artışlara yol açabilir.

Amantadin ve COVID-19 tedavisi. Amantadin Coronavirüse Karşı Çalışır mı?

Medyada ara sıra amantadin'in COVID-19 tedavisindeki etkinliği hakkında haberler çıkıyor. Ancak, Polonya Basın Ajansı ile yaptığı bir röportajda vurgulandığı gibi, Lublin'deki 1 Nolu Klinik Hastanenin Bulaşıcı Hastalıklar Bölüm başkanı prof. doktor hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadin, ilaçların terapide kullanılmasına izin veren kuruluşlardan herhangi bir tavsiyede bulunmuyor.

Ayrıca bu ilacın işe yaradığına dair bir kanıt yok ve uzun süredir kullanılmıyor. Salgının başlangıcından bu yana COVID-19 tedavisinde çeşitli ilaçların kullanıldığını ancak amantadinin dikkate alınmadığını itiraf etti. - Örneğin HIV veya klorokin tedavisinde işe yarayan ilaçları düşündüğümüz bir aşamamız vardı, çünkü bunların kullanımı için teorik bile olsa zeminler vardı.ilaçlar. Amantadin durumunda, böyle bir temel yoktu ve böyle bir temel yok - profesör vurguladı.

Prof. Tomasiewicz, Kısa Ürün Bilgisi'ne uygun olmayan bir ilacın kullanımının yasal sonuçlara yol açabileceğini ve bunun kabul edilemez olduğunu hatırlattı.

- Evet, bazen deneysel terapiye girmeye karar veriyoruz, ancak ondan önce biyoetik kurulunun onayını almamız gerekiyor. Bunu COVID-19 salgınının başlangıcından beri yapıyoruz. Örneğin, bir süredir sadece COVID-19 tedavisi için onaylanan tocilizumab ve daha önce remdesivir kullanıyoruz” dedi.

Ayrıca, faydası olmayan ilaçların kullanımının aslında uygun tedavileri uygulama anını ertelediğini fark etti.

Yazar hakkındaSara Janowska, eczanede MALublin Tıp Üniversitesi'nde ve Białystok'taki Biyoteknoloji Enstitüsü'nde farmasötik ve biyomedikal bilimler alanında disiplinler arası doktora çalışmaları yapan doktora öğrencisi.Lublin Tıp Üniversitesi'nde Bitki Tıbbı uzmanlığı ile farmasötik çalışmalar mezunu. Farmasötik botanik alanında yirmi yosun türünden elde edilen ekstraktların antioksidan özellikleri üzerine bir tez savunarak yüksek lisans derecesi aldı. Halen araştırma çalışmasında, yeni kanser önleyici maddelerin sentezi ve kanser hücre hatları üzerindeki özelliklerinin incelenmesi ile ilgilenmektedir. İki yıl bir açık eczanede eczane ustası olarak çalıştı.

Bu yazarın diğer makaleleri

Kategori: