Sülfonamidler, antibakteriyel aktiviteye sahip sentetik ilaçlardır. Tıbba giren bu türden ilk maddelerdi. Şu anda, bunlarla ilişkili sık görülen alerjik reaksiyonlar nedeniyle doktorlar tarafından daha az reçete edilmektedir. Bununla birlikte, bileşimlerinde bu kimyasal bileşikleri içeren çok bileşenli müstahzarlar hala popülerdir. Sülfonamidler hakkında bilmeye değer olan nedir?

İçindekiler:

  1. Sülfonamidler - etki mekanizması
  2. Sülfonamidler - keşif tarihi
  3. Şu anda tıpta kullanılan sülfonamidler
  4. Sülfonamidler - yan etkiler
  5. Cotrimoksazole - trimetoprim ile sülfametoksazolün bir kombinasyonu
  6. Kotrimoksazol - kullanmanın avantajları
  7. Kotrimoksazol - kullanım kontrendikasyonları

Sülfonamidleryapısında sülfamit grubu içeren tüm tedavi edici maddeleri içeren bir gruptur. Geleneksel olarak bu isim, bu özel kimyasal yapıya sahip bir dizi antimikrobiyal maddeyi belirtmek için kullanılır. Bileşik yapısı bakımından sülfonamidler olarak sınıflandırılan antikonvülzanlar ve diüretikler (tiyazidler) de vardır.

Antibakteriyel aktivitelerine rağmen, sülfonamidler tipik olarak antibiyotik olarak adlandırılmazlar. Bu isim geleneksel olarak kimyasal yapısı mikroorganizmalar tarafından üretilen bileşiklerden türetilen madde grupları için ayrılmıştır. Bu nedenle tam sentetik ilaçlar olan sülfonamidlerkemoterapiolarak sınıflandırılır.

Bu gruptaki antibakteriyel maddeler tıpta giderek daha az kullanılmaktadır. Sülfa alerjisinin yaygınlığı ile ilişkilidir.

Kullanımları da oldukça yaygın yan etkilerle ilişkilidir. Bu nedenle, bu tür ilaçlar doktorlar tarafından dikkatle reçete edilir. Ancak sülfonamidlerin bazı avantajları vardır.

Düşük fiyatları özellikle önemlidir. Gelişmekte olan ülkelerde hala popüler olan bu tip antimikrobiyal ilaçları hazırlamaktadır.

Sülfonamidler - etki mekanizması

Sülfonamidlerin etkisi, insanlara zarar vermeden bakteri hücrelerindeki metabolik süreçleri seçici olarak bozmaları gerçeğine dayanmaktadır. Bu ilaçlar enzim inhibitörleridir.Folik asit sentezi için gerekli olan DHPS. Sonuç olarak üretimi engellenir.

İnsan hücreleri folik asit sentezleme yeteneğine sahip değildir. Vücudumuzda bir vitamin, yani gıda ile sağlamamız gereken bir bileşik rolünü oynar. Bakteriler ise bunu kendileri üretirler. Bu nedenle folik asit sentezi için ihtiyaç duyulan enzimin bloke edilmesi vücudumuzdaki hücrelere göre yüksek güvenlikli mikroorganizmalar için zararlıdır.

Folik asit, DNA replikasyonu sürecinde gerekli olan bir maddedir. Eksik olduğunda hücreler bölünemez. Sülfonamidler sentezini bloke ederek bakterilerin çoğalmasını da engeller. Bu eylem bakteriyostatik olarak adlandırılır. Bu ilaçların mikroorganizmaları öldürme özelliği yoktur.

Sülfonamidler - keşif tarihi

Sülfa ilaçları keşfedilen ilk antibakteriyel maddelerdi. Tıp alanına geniş çapta tanıtıldılar ve tıpta antibiyotik devriminin yolunu açtılar. İlk sülfonamid, Prontosil ticari adı altında tıbba girmiştir.

İlk sülfa ilacının piyasaya sürülmesine yol açan deneyler 1932'de Bayer laboratuvarlarında başladı. Araştırma ekibi, bakterilere bağlanma yeteneğine sahip katran boyalarının insan vücudunda onlarla savaşmak için kullanılabileceğini varsaymıştı.

Yüzlerce madde üzerinde yıllarca sonuçsuz deneme ve yanılmalardan sonra, Gerhard Domagka ve meslektaşları belirli bir kırmızı boyanın etkinliğini doğruladılar. Bileşik, farelerde bazı bakteriyel enfeksiyonları engelleme yeteneğine sahipti.

Prontosil, maddenin ismiyle, vücuttaki bir dizi bakteriyel enfeksiyonu tedavi edebilen keşfedilen ilk ilaçtı. Diğerlerinin yanı sıra streptokoklara karşı etkiliydi. Araştırmacılar, aktivitesini bir sülfamit yapısının varlığı ile ilişkilendirmedi.

İlginç bir şekilde, bileşiğin kendisinin laboratuvar cam eşyaları üzerindeki bakterilere karşı hiçbir etkisi olmadı. Antimikrobiyal etki sadece canlı hayvan ve insan organizmalarında görüldü. Bu, bilim insanlarını şaşırttı çünkü bu sonuçların mantıklı bir açıklaması yoktu.

Daha sonraki yıllarda, Pasteur Enstitüsü'nden Ernest Fourneau liderliğindeki bir araştırma ekibi, tedaviye eklenen boyanın bir ön ilaç olduğunu keşfetti. Bu, bu maddenin vücudumuzda metabolik değişikliklere uğrayarak gerçek bir aktif ilacın oluşumuna yol açtığı anlamına gelir.

Prontosil, hayvan organizmalarında yapısından salınan minik, renksiz bir molekül yapısı ilesülfonamid. Bakterilerin çoğalmasını engelleme yeteneğine sahip olan oydu.

Sülfa ilaçları İkinci Dünya Savaşı'nın ilk yıllarında önemli bir rol oynadı. On binlerce hastanın hayatını kurtardılar. Amerikan askerlerine, her açık yaraya serpilmesi talimatı verilen, toz halinde bir kemoterapötik ajan içeren bir ilk yardım çantası verildi.

Sülfonamidlerin Winston Churchill'in ve Başkan Franklin Roosevelt'in oğlunun daha sonraki yaşamından sorumlu olduğuna inanılıyor.

Şu anda tıpta kullanılan sülfonamidler

Bu ilaç grubunun çok sayıda yan etkisi nedeniyle, şu anda tıpta sülfonamid doğasına sahip birkaç bileşik kullanılmaktadır. Şu ilaçları sıralayabiliriz:

  • ülseratif kolitte kullanılan salazopirin
  • ko-trimoksazol - sülfometoksazol ve trimetoprim içeren, farklı bir etki doğasına sahip bir madde olan bir müstahzar
  • gümüş sülfadiazin, enfekte yanık yaralarını tedavi etmek için merhem olarak kullanılır

Sülfonamidler - yan etkiler

Sülfonamidlerle, genel hasta popülasyonunun yaklaşık %3'ünde yan etkiler görülür. Bu çok yüksek bir yüzde. Bazı hasta grupları için bu ilaçları kullanmanın verdiği rahatsızlık çok daha sık görülür.

HIV'li kişiler için, sülfonamidlerin uygulanmasını takiben advers reaksiyonların insidansı yaklaşık %60'tır.

Sülfonamidler, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli ters reaksiyonlara neden olabilir:

  • idrar yolu rahatsızlıkları
  • kemik iliği hasarına bağlı hematopoietik bozukluklar
  • aşırı duyarlılık reaksiyonları
  • iştahsızlık, mide bulantısı veya kusma gibi mide-bağırsak şikayetleri
  • nefrotoksik etkiler
  • ataksi, halüsinasyonlar, depresyon ve psikoza yol açan sinir iltihabı

Yüksek dozda sülfonamid kullanımı ciddi bir alerjik reaksiyona neden olabilir. Bunların en ciddileri, şiddetli ilaca bağlı deri reaksiyonları (SCAR'lar) olarak sınıflandırılır.

gibi ciddi durumları içerirler.
  • Stevens-Johnson sendromu
  • toksik epidermal nekroliz

Hastanın hayatı için ciddi tehdit oluşturan tıbbi durumlardır.

İlaç alerjisi - ilaç alerjilerinin nedenleri, belirtileri ve tedavisi

Kalıcı ilaç eritemi: nedenleri, belirtileri, tedavisi

Cotrimoksazole - trimetoprim ile sülfametoksazolün bir kombinasyonu

Sülfonamidler, gelişmiş ülkelerde doktorlar tarafından nadiren reçete edilen ilaçlardır. İki bileşenli preparasyon olan kotrimoksazol, bu ilacın etkinliği nedeniyle hala bir miktar popülerliğe sahiptir.hazırlık. Ticari isimler Bactrim veya Biseptol'dur.

Ko-trimoksazol adı, trimetoprimin sülfametoksazol ile kombinasyonunu tanımlar. Bu maddelerin her ikisi de bakteriyostatik kemoterapötiklerdir.

Birlikte, tek bir preparasyonda kullanıldığında, ayrı ayrı verilenlerden önemli ölçüde daha fazla terapötik etkiye sahiptirler. Bunun nedeni, bu ilaçların folik asit sentez yolundaki diğer basamakları engellemesidir. Bu sayede birbirlerinin hareketlerini karşılıklı olarak geliştirirler.

Müstahzardaki madde içeriği, bir (trimetoprim) ila beş (sülfametaksazol) oranındadır. Bileşenlerin bu konsantrasyonu sayesinde vücuda emildikten sonra iki ilaç arasındaki maksimum sinerjik etki için kanda ve dokularda gerekli olan konsantrasyona ulaşırlar.

Kotrimoksazol, çeşitli bakteriyel enfeksiyon türlerini tedavi etmek için kullanılır. Sık görülen belirtilere örnekler:

  • idrar yolu enfeksiyonları
  • metisiline dirençli staphylococcus aureus (MRSA) ile cilt enfeksiyonları
  • gezginlerin ishali
  • solunum yolu enfeksiyonları
  • kahretsin

Kotrimoksazol - kullanmanın avantajları

Kotrimoksazol (Biseptol) hem ağızdan hem de damardan uygulanabilir.

Bu hazırlık, Dünya Sağlık Örgütü'nün (WHO) temel ilaçlar listesinde yer almaktadır. Avantajı, yüksek bulunabilirlik ve düşük fiyattır.

Kotrimoksazol, aşağıdakiler dahil birçok mikroorganizmaya karşı etkilidir: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoksazol - kullanım kontrendikasyonları

  • trimetoprim veya sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık
  • hamilelik - özellikle üçüncü trimester
  • şiddetli karaciğer yetmezliği
  • karaciğer parankiminde önemli hasar
  • sarılık
  • ciddi hematolojik bozukluklar
  • şiddetli kronik böbrek yetmezliği

Yeni doğanlara yaşamın ilk 6 haftasında hazırlık yapılmamalıdır.

Yazar hakkındaSara Janowska, eczanede MADisiplinlerarası çalışmaların doktora öğrencisiLublin Tıp Üniversitesi'nde ve Białystok'taki Biyoteknoloji Enstitüsü'nde farmasötik ve biyomedikal bilimler alanında doktora çalışmaları Bitki Tıbbı uzmanlığı ile Lublin Tıp Üniversitesi'nde farmasötik çalışmalar mezunu. Farmasötik botanik alanında yirmi yosun türünden elde edilen ekstraktların antioksidan özellikleri üzerine bir tez savunarak yüksek lisans derecesi aldı. Halen araştırma çalışmasında, yeni kanser önleyici maddelerin sentezi ve kanser hücre hatları üzerindeki özelliklerinin incelenmesi ile ilgilenmektedir. İki yıl bir açık eczanede eczane ustası olarak çalıştı.

Bu yazarın diğer makalelerini okuyun

Kategori:

Sağlık