- Flukonazol kullanımı için endikasyonlar
- Flukonazol kullanımına kontrendikasyonlar
- Mevcut hazırlıklar
- Flukonazol Dozu
- Flukonazol yan etkileri
- Diğer uyuşturucular ve maddelerle etkileşim
- Sürüş ve makine kullanımı üzerindeki etkisi
- Hamilelik ve emzirme
Flukonazol, antifungal triazoller grubuna aittir. Esas olarak, mantardaki ergosterol biyosentezinde önemli bir element olan 14 alfa-lanosterolün sitokrom P-450'ye bağlı demetilasyonunu inhibe ederek çalışır. 14 alfa-metil sterolün birikmesi, mantar hücre zarında müteakip ergosterol kaybıyla ilişkilidir.
Flukonazol kullanımı için endikasyonlar
Yüksek riskli hastalarda mantar enfeksiyonlarının tedavisi (akut ve tekrarlayan vajinal kandidiyazis, balanit mayası, mukozal kandidiyazis, jeneralize kandidiyazis, dermatofitoz, onikomikoz, kriptokokal menenjit dahil) ve mantar enfeksiyonlarının önlenmesi (tekrarın önlenmesi) kriptokokal menenjit HIV ile enfekte hastalarda oral kavite, farinks ve özofagusun kandidal mukozitinin tekrarının önlenmesi, vajinal kandidiyazisin tekrarının önlenmesi, bağışıklığı baskılanmış hastalarda mikozun önlenmesi.
Flukonazol kullanımına kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya ilgili azol bileşiklerine karşı aşırı duyarlılık, flukonazol kullanımına karşı bir karşı göstergedir. Tekrarlanan doz etkileşim çalışmalarından, 400 mg/gün veya daha fazla çoklu doz flukonazol alan hastalara terfenadin uygulanması kontrendikedir.
Sisaprid, astemizol, pimozid, kinidin ve eritromisin gibi QT aralığını uzatan ve sitokrom P450 (CYP3A4 izoenzimi) tarafından metabolize edilen diğer ilaçların kullanımı flukonazol alan hastalarda kontrendikedir.
Mevcut hazırlıklar
İlaç sadece şu şekilde reçeteyle alınabilir:
- oral kapsüller,
- şurup
- ve infüzyon solüsyonu
Flukonazol Dozu
Dozaj, teşhise göre doktor tarafından belirlenir. Günlük doz, mantar enfeksiyonunun tipine ve şiddetine göre ayarlanmalıdır. Tavsiyelerine uyun. Yetersiz uzun bir tedavi süresi aktif enfeksiyonun tekrarlamasına neden olabilir.
Flukonazol yan etkileri
En sık bildirilen yan etkiler şunlardır:
- baş ağrısı,
- mide ağrısı,
- ishal,
- mide bulantısı,
- kusma,
- alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz, alkalin fosfataz kan seviyeleri arttı
- ve kızarıklık.
Diğer uyuşturucular ve maddelerle etkileşim
Flukonazol içeren ilaçlar bir dizi başka ilaçla etkileşime girer. Bu nedenle, reçetesiz satılanlar da dahil olmak üzere, aldığınız tüm ilaçları doktorunuza bildirin.
- Flukonazolün sisaprid, astemizol, pimozid, eritromisin ile kullanımı, terfenadin ve flukonazolün 400 mg veya daha büyük bir dozda kullanılması kontrendikedir,
- Flukonazol, CYP3A4 üzerindeki inhibitör etkisinden dolayı halofantrin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Flukonazol ve halofantrin'in birlikte kullanımı kardiyotoksisite riskini artırabilir (uzamış QT aralığı, torsade de pointes). Bu tıbbi ürünlerin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır,
- Flukonazol, CYP2D6, CYP3A4 ve CYP2C9 izoenzimleri tarafından metabolize edilen diğer ilaçların farmakokinetiğini etkileyebilir. Alfentanil, amitriptilin ve nortriptilin, selekoksib, fentanil, metadon, NSAID'ler (örn. ibuprofen, flurbiprofen), sakinavir, rifabutin, teofilin ve zidovudin'in etkilerini güçlendirebilir
- Flukonazol ve varfarinin birlikte kullanımı sırasında, protrombin zamanı, muhtemelen varfarin metabolizmasının CYP2C9 izoenzimi tarafından inhibisyonu nedeniyle 2 kat arttı. Varfarin dozunuzu ayarlamanız gerekebilir,
- Midazolamın oral uygulamasından sonra flukonazol, midazolam konsantrasyonunu ve ilacın psikomotor fonksiyonlar üzerindeki etkisini artırdı,
- Flukonazol ve triazolamın birlikte uygulanmasıyla triazolamın güçlü ve uzun süreli etkileri gözlenmiştir. Benzodiazepinler ve flukonazolün birlikte kullanılması gerekiyorsa, benzodiazepin dozlarının az altılması ve hastanın uygun şekilde izlenmesi önerilir,
- Flukonazol, karbamazepinin metabolizmasını inhibe eder. Serum karbamazepin seviyelerinde %30'luk bir artış da gözlendi. Karbamazepin toksisitesi geliştirme riski vardır,
- Siklofosfamid ve flukonazol ile eşzamanlı tedavi, serum bilirubin ve kreatinin artışına neden olur. Bu ilaçlar birlikte kullanılıyorsa serum bilirubin ve kreatinin düzeylerinde yükselme riskine özellikle dikkat edilmelidir,
- Flukonazol, atorvastatin ve simvastatin gibi CYP3A4 tarafından metabolize edilen veya fluvastatin gibi CYP2C9 tarafından metabolize edilen HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile birlikte uygulandığında miyopati ve rabdomiyoliz riski artar. Eğereşzamanlı tedavi gereklidir, hastalar miyopati ve rabdomiyoliz belirtileri açısından izlenmeli ve kreatinin kinaz seviyeleri izlenmelidir,
- Flukonazol, siklosporin konsantrasyonunu önemli ölçüde artırır. Bu ilaçlar, konsantrasyonuna bağlı olarak siklosporin dozunu az altarak, aynı anda kullanılabilir,
- Flukonazol, CYP3A4 enzimini inhibe ederek everolimusun plazma konsantrasyonlarını artırabilir
- Flukonazol, muhtemelen metabolizmasını CYP3A4 ve P-glikoprotein ile inhibe ederek sirolimusun plazma konsantrasyonunu arttırır. Bu ilaçlar kombinasyon halinde kullanılabilir, eğer sirolimusun dozu ilacın konsantrasyonuna ve/veya etkisine bağlı olarak ayarlanırsa,
- Fenitoin ile birlikte kullanıldığında serum seviyeleri izlenmelidir,
- Flukonazol ve kortikosteroidlerle uzun süreli tedavi gören hastalar, flukonazolün kesilmesinden sonra adrenal yetmezlik semptomları açısından izlenmelidir,
- Flukonazolün vinka alkaloidlerinin (örn. vinkristin ve vinblastin) plazma konsantrasyonlarını artırması ve nörotoksisiteye yol açması beklenmektedir.
Sürüş ve makine kullanımı üzerindeki etkisi
Flukonazolün araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Hasta ürünü kullanırken baş dönmesi olasılığı konusunda uyarılmalıdır.
Hamilelik ve emzirme
Flukonazol standart dozlarda ve kısa süreli dozlarda kesinlikle gerekli olmadıkça gebelikte kullanılmamalıdır. Flukonazol, serumdakinden daha düşük konsantrasyonlara ulaşan insan sütüyle atılır. Birden fazla doz flukonazol aldıktan sonra veya yüksek dozlardan sonra emzirme önerilmez.